【摘要】盐酸氘代达卡他韦(1b)是我们自主研发的HCV NS5A抑制剂,拥有较高的成药性。本研究以4,4’-二(2-溴乙酰基)-1,1’-联苯(2)和N-叔丁氧羰基-L-脯氨酸(3)为起始原料,经酯化反应得到4,4’-二[N-叔丁氧羰基-(2S)-吡咯烷-2-羰基氧甲基甲酰基]-1,1’-联苯(4),4再氨解环合得到4,4’-二[2-[N-叔丁氧羰基-(2S)-吡咯烷-2-基]-1H-咪唑-5-基]-1,1’-联苯(5),盐酸脱Boc保护基得到4,4’-二[2-[(2S)-吡咯烷-2-基]-1H-咪唑-5-基]-1,1’-联苯四盐酸盐(6),6与N-(三氘代甲氧羰基)-L-缬氨酸(8)经缩合反应和氯化氢成盐得到1b,纯度99.66%,总收率45%(以2计)。该工艺条件温和、操作简便,适合工业化生产。
【关键词】
《建筑知识》 2015-05-12
《中国医疗管理科学》 2015-05-12
《中国医疗管理科学》 2015-05-12
《中国医疗管理科学》 2015-05-12
《阅江学刊》 2015-07-02
《数字家庭》 2015-07-03
《重庆高教研究》 2015-06-30
《重庆高教研究》 2015-06-30
010-56259535
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