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硫酸羟氯喹的工艺优化

更新时间:2023-05-28

【摘要】本研究改进了硫酸羟氯喹(1)的合成工艺。以碳酸钾为缚酸剂,4,7-二氯喹啉(3)和5-[N-乙基-N-(2-羟乙基)-氨基]-2-戊胺(4)在正丁醇中回流反应得到羟氯喹(2),在2的正丁醇溶液中直接滴加硫酸成盐得到1,乙醇重结晶后纯度99.06%。改进后的工艺步骤少,操作简便。正丁醇作为溶剂有效地避免3因升华而损失,同时碳酸钾作缚酸剂减少了杂质4-[2-(5-羟基乙胺基)戊基]氨基-7-氯喹啉(5)和N-[2-[(7-氯喹啉-4-基)氧基]乙基]-N-乙基戊烷-1,4-二胺(6)的产生,使得总收率从39%提高至69%(以3计)。

【关键词】

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