载姜黄素的胆固醇-透明质酸聚合物胶束的制备及评价

更新时间:2023-05-28

【摘要】通过化学交联法将胆固醇(Chol)与透明质酸(HA)连接,合成两亲性胆固醇-透明质酸聚合物(CH-HA),用薄膜分散-超声法制得载抗肿瘤药姜黄素的聚合物胶束。动态光散射(DLS)和透射电镜(TEM)的表征结果显示,载药胶束的粒径为(148.9±3.1)nm,ζ电位为(-29.7±2.4)mV,外观呈球形且粒度分布较均匀。本品包封率为(79.58±0.36)%,载药量为(7.57±0.36)%,在pH 7.4磷酸盐缓冲液中10和48 h时累积释放率约为45%和55%,提示其具有一定的缓释性能。初步稳定性考察结果显示,本品在4℃放置30 d,粒径略增大但包封率明显下降。体外细胞毒性试验表明,空白胶束对肿瘤细胞A549及正常细胞L929均无明显细胞毒性,展现出良好的生物相容性;而载药胶束对A549细胞具有浓度依赖性的抑制作用,但对L929细胞的毒性较小。细胞摄取试验显示,A549细胞对载药胶束的摄取率明显高于L929细胞,并且肿瘤细胞的相对摄取率随时间延长而显著降低。

【关键词】 姜黄素 胆固醇-透明质酸聚合物 聚合物胶束 细胞毒性 抗肿瘤活性

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